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| Terbinafin Hydrochloride Basisinformationen | |
| Produktname: | Terbinafin-Hydrochlorid |
| CAS: | 78628-80-5 |
| MF: | C21H26Kl |
| EINECS: | 616-640-4 |
| Terbinafin Hydrochlorid Chemische Eigenschaften | |
| Schmelzpunkt | 204-208 GRAD CELSIUS |
| Lagertemperatur | -20 Grad Tiefkühlschrank |
| Löslichkeit | methan: soluble50mg/ml |
| Formular | Pulver |
| Farbe | Weiß |
| Merck | 149.156 |
| CAS-Datenbankreferenz | 78628-80-5 (CAS-Datenbankreferenz) |
Terbinafin Hydrochlorid spez.:
| Elemente | Spezifikationen | Ergebnisse |
| Aussehen | Weißes oder fast weißes Pulver | Weißes Pulver |
| Löslichkeit | Praktisch unlöslich in Wasser und in Aceto, löslich in ethan und in Methan | Entspricht |
| A: IR | Das Infrarotabsorptionsspektrum weist nur bei gleicher Höhe das Maximum auf Wellenlängen wie die der Standardprobe | Entspricht |
| B: | Es gibt Reaktion von Chloriden | Entspricht |
| Verunreinigung A NMT 0,1 % | 0,00 % | |
| Verunreinigung B NMT 0,1 % | 0,01 % | |
| Verunreinigung C NMT 0,1 % | 0,02 % | |
| Verunreinigung D NMT 0,1 % | 0,02 % | |
| Alle anderen Verunreinigungen NMT0,1 % | 0,05 % | |
| Gesamtmenge der Verunreinigung NMT 0,3 % | 0,15 % | |
| Verlust beim Trocknen | NMT0,5 % | 0,15 % |
| Sulfatasche | NMT0,1 % | 0,02 % |
| Test | 99 %~101 % (getrocknete Substanz ) | 99,85 % |
Terbinafin Hydrochlorid ein synthetisches allyla antimykotisch. Es ist in der Natur sehr lipophile und neigt dazu, in der Haut, Nägel und Fettgewebe ansammeln.
Terbinafin·HCl, ein Mitglied der Allyl-Klasse von Antifungals, wurde als spezifischer Inhibitor der Ergosterol-Synthese durch Squalen-Epoxidase-Hemmung gefunden. Squalen-Epoxidase ist ein Enzym, das von den Dermatophyten-Pilzen freigesetzt wird, um Squalene abzubauen, das die Zellmembranfunktion und die Wandsynthese stört.
Darüber hinaus wurde berichtet, dass Terbinafin die Zellproliferation in vitro und in vivo durch Hemmung der DNA-Synthese und Apoptose-Aktivierung unterdrückt. Es wurde auch festgestellt, dass durch Vorbehandlung von Zellen mit einem p21 spezifischen Antisense Oligonukleotid die Terbinafin induzierte Hemmung des Zellwachstums rückgängig gemacht werden kann.
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Terbinafin-Hydrochlorid ist ein weißes, feinkristallines Pulver, das in Methan und Dichlorom frei löslich, in Ethanol löslich und in Wasser leicht löslich ist. Wie andere Allylamine hemmt Terbinafin die Ergosterolsynthese, indem es die Squalen-Epoxidase hemmt, ein Enzym, das Teil des Synthesewegs der Pilzzellmembran ist. Da Terbinafin die Umwandlung von Squalen in Lanosterol verhindert, kann Ergosterol nicht synthetisiert werden. Dies wird angenommen, dass die Durchlässigkeit der Zellmembran verändert und eine Pilzzelllyse verursacht.
1. Terbinafine HCL ist hauptsächlich auf die Dermatophytengruppe der Pilze wirksam.
2. Als 1%ige Creme oder Pulver wird es topisch bei oberflächlichen Hautinfektionen wie Jock Juckreiz (Tinea cruris), Fußpilz (Tinea pedis) und anderen Arten von Ringwurm (Tinea corporis) eingesetzt. Terbinafine Creme wirkt in etwa der Hälfte der Zeit , die von anderen Antifungals benötigt.
3. Oral 250mg Tabletten werden oft für die Behandlung von Onychomykose, einer Pilzinfektion , die typischerweise von einer Dermatophyten - oder Candida -Spezies verschrieben wird. Pilzinfektionen befinden sich tief unter dem Nagel in der Nagelhaut , zu der topisch angewandte Behandlungen nicht in ausreichender Menge eindringen können. Die Tabletten können selten Hepatotoxizität verursachen, so dass Patienten davor gewarnt werden und mit Leberfunktionstests überwacht werden können. Alternativen zur oralen Verabreichung wurden untersucht.
4. Terbinafin kann den subakuten kutanen Lupus erythematodes induzieren oder verstärken. Personen mit Lupus erythematodes sollten vor Beginn der Therapie mit ihrem Arzt mögliche Risiken besprechen.
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