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| Englischer Name | Chloroquin-Diphosphat |
| Testmethode | HPLC |
| Reinheit | ≥99 % |
| Synonyme | Nivaquine B |
| CAS -Nr. | 50-63-5 |
| Mol. Formel | C18H26ClN3.2 (H3PO4) |
| Mol. Gewicht | 515,92 |
Chloroquinphosphat, auch bekannt als n ', n' - Diethyl-N4 - (7-Chloro-4-Chinolinyl) - 1,4-Pentandiamin-Diphosphat, wird in der Behandlung von Chloroquin empfindliche falciparum Malaria, Vivax Malaria und andere Malaria verwendet. Es kann auch bei der Behandlung von extraintestinalen Amöbiasis und Anti-Rheuma verwendet werden.
(1) Pharmakodynamik: chloroquin kann Plasmodium nukleare Fragmentierung machen, Vakuolen erscheinen zwischen Zellen, Plasmodium Pigment Agglomerat. Es ist bekannt, dass Chloroquin Plasmodium nicht direkt töten kann, aber seine Fortpflanzung stören kann. Sein Wirkmechanismus ist, dass Chloroquin eine starke Bindungskraft mit Nukleoprotein hat und zwischen den beiden Strängen der DNA-Doppelhelix eingefügt werden kann, um einen Komplex mit DNA zu bilden, wodurch DNA-Replikation und RNA-Transkription verhindert wird. Chloroquin kann auch die Eingliederung von Phosphat in DNA und RNA von Plasmodium hemmen und die Reproduktion von Plasmodium stören. Chloroquin sammelt sich in den infizierten roten Blutkörperchen, und die Nahrungsbläschen und Lysosomen von Protozoen sind die konzentrierten Standorte. Wegen des Verlustes der Hämoglobinase, die Hämoglobin verdaut, kann Plasmodium das aufgenommene Hämoglobin nicht verdauen, was zu dem Mangel an Aminosäuren führt, die für das Wachstum und die Entwicklung von Plasmodium und den Zerfall von Ribonukleinsäure notwendig sind. Darüber hinaus kann Chloroquin Fettsäuren in Phospholipide, Kontrolle Glutamat Dehydrogenase und Hexokinase. Chloroquin wirkte hauptsächlich auf Schizonten in der erythrozytischen Phase. Nach 48-72 Stunden wurden Schizonten im Blut getötet. Dieses Produkt hat keinen Einfluss auf die Infrarotphase der Vivax-Malaria, so dass es Vivax-Malaria nicht heilen kann. Falciparum Malaria kann geheilt werden. Chloroquin hat auch keine direkte Wirkung auf Gametophyten, so dass es nicht für ätiologische Prävention und Unterbrechung der Übertragung verwendet werden kann.
Das Experiment zur Markierung von Chloroquin mit Tritium zeigte, dass die Freisetzung von Chloroquin aus chloroquinresistentem Plasmodium falciparum 40-50-mal schneller war als die von Chloroquin sensitivem Plasmodium falciparum. Diese Veränderung wurde durch die Mutation des Plasmodium falciparum Gens verursacht. Nach jahrelanger Forschung haben wir das Gen der Chloroquin-Resistenz in Plasmodium gefunden. Dieses Gen befindet sich im 36KB DNA-Fragment des Chromosoms 7, das CG2 Gen genannt wird. Es hat komplexe Polymorphismus. CG2 Gen enthält 12 signifikante Mutationsstellen und 3 polymorphe Wiederholungen, von denen 4-8 leichte Variation haben, die ausreicht, um Plasmodium resistent gegen Chloroquin zu machen.
1. Wenn dieses Produkt in der Behandlung von Malaria verwendet wird, gibt es nur wenige Nebenwirkungen. Im Allgemeinen sind die möglichen Reaktionen der oralen Verabreichung Schwindel, Kopfschmerzen, Schwindel, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Pruritus, Hautausschlag, Tinnitus, Reizbarkeit, etc.die meisten Reaktionen sind mild und verschwinden spontan nach Medikament withdrawal,2. Ein beträchtlicher Teil dieses Produktes kann im Gewebe angesammelt werden, kann lange Service leichte retinale Ödeme und Pigmentaggregation verursachen, erscheinen dunkle Flecken, beeinflussen Vision, oft irreversibel.
3. Chloroquin kann auch das Gehör schädigen, schwangere Frauen nehmen eine große Anzahl von Kindern kann angeborene Taubheit, geistige Retardierung verursachen.
4. Chloroquinol kann eine Inhibition der Sinusknoten verursachen, was zu Arrhythmie, Schock und in schweren Fällen zu EINEM A-S-Syndrom führt, das zum Tod führt.
5. Dieses Produkt kann auch zu Psychosen, Leukopenie, Purpura, Hautausschlag, Dermatitis, Lichtempfindliche Dermatitis und sogar exfoliative Dermatitis, Psoriasis, Haaraufhellung, Haarenthaarung, neuromuskuläre Schmerzen, Leichte vorübergehende Kopfschmerzen usw.
6. Hämolyse, aplastische Anämie, reversible Granulozytose und Thrombozytopenie sind selten .
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