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Geprüfter Lieferant Gepufferte Penicillin G Kalium für die Injektion, USP ist sterile Penicillin G Kaliumpulver für die Rekonstitution. Es ist ein antibakterielles Mittel für intravenöse oder intramuskulär verwendet.
Chemisch gesehen ist Penicillin G Kalium Monopotassium (2S,5R,6R)-3,3-Dimethyl-7-oxo-6-(2-phenylacetamido)-4-thia-1-azabicyclo (3,2.0) Heptan-2-carboxylat und hat folgende chemische Struktur:
Molekulare Formel: C16H17KN2O4S
Molekulargewicht: 372,48
Penicillin G Kalium, ein wasserlösliches Benzylpenicillin, ist ein weißes bis fast weißes kristallines Pulver, das fast geruchlos und/oder nach der Rekonstitution eine farblose Lösung ist. Der pH-Wert frisch konstituierter Lösungen liegt in der Regel zwischen 6 und 8,5. Natriumcitrat und Zitronensäure wurden als Puffer hinzugefügt.
Gepuffertes Penicillin G Kalium zur Injektion wird USP in Fläschchen geliefert, die 1.000.000 Einheiten (1 Millionen Einheiten), 5.000.000 Einheiten (5 Millionen Einheiten) oder 20.000.000 Einheiten (20 Millionen Einheiten) von Penicillin G als Kaliumsalz entsprechen. Jede Million Einheit enthält ungefähr 7,9 Milligramm Natrium (0,34 mEq) und 65,6 Milligramm Kalium (1,68 mEq).
Nach einer intravenösen Infusion von Penicillin G werden die Serumspitzen unmittelbar nach Abschluss der Infusion erreicht. In einer Studie mit zehn Patienten, die eine einzelne Dosis von 5 Millionen Penicillin G intravenös über 3 bis 5 Minuten verabreichten, betrug die mittlere Serumkonzentration 400 mcg/ml, 273 mcg/ml und 3 mcg/ml nach 5 bis 6 Minuten, 10 Minuten bzw. 4 Stunden nach Abschluss der Injektion. In einer separaten Studie wurden fünf gesunden Erwachsenen eine Million Penicillin G intravenös verabreicht, entweder als Bolus über 4 Minuten oder als Infusion über 60 Minuten. Die mittlere Serumkonzentration betrug acht Minuten nach Abschluss des Bolus 45 mcg/ml und acht Minuten nach Abschluss der Infusion 14,4 mcg/ml.
Die mittlere Beta-Phase-Serumhalbwertszeit von Penicillin G, die intravenös verabreicht wurde, betrug bei zehn Patienten mit normaler Nierenfunktion 42 Minuten, mit einem Bereich von 31 bis 50 Minuten.
Die Clearance von Penicillin G erfolgt bei normalen Individuen überwiegend über die Niere. Die extrem schnelle renale Clearance ist das Ergebnis der glomerulären Filtration und des aktiven tubulären Transports, wobei letztere Route überwiegt. Die Harnerholung wird berichtet, dass 58 bis 85% der verabreichten Dosis beträgt. Die renale Clearance von Penicillin wird bei Frühgeborenen, Neugeborenen und älteren Menschen aufgrund einer verminderten Nierenfunktion verzögert. Die Serumhalbwertszeit von Penicillin G korreliert umgekehrt mit Alter und Clearance von Kreatinin und reicht von 3,2 Stunden bei Säuglingen im Alter von 0 bis 6 Tagen bis zu 1,4 Stunden bei Säuglingen im Alter von 14 Tagen oder älter.
Die nicht-renale Clearance umfasst den Leberstoffwechsel und in geringerem Umfang die biliäre Ausscheidung. Letztere Routen werden bei Nierenfunktionsstörungen wichtiger.
Probenecid blockiert die renale tubuläre Sekretion von Penicillin. Die gleichzeitige Gabe von Probenecid verlängert daher die Eliminierung von Penicillin G und erhöht somit die Serumkonzentrationen.
Penicillin G ist auf die meisten Bereiche des Körpers, einschließlich Lunge, Leber, Niere, Muskel, Knochen und Plazenta verteilt. Bei einer Entzündung reichen die Konzentrationen von Penicillin in Abszesse, Mittelohr, Pleuraspiegel, Peritonealflüssigkeit und Synovialflüssigkeit aus, um die meisten anfälligen Bakterien zu hemmen. Das Eindringen in das Auge, Gehirn, Liquor (CSF) oder Prostata ist mangelhaft in Abwesenheit von Entzündungen. Bei entzündeten Meningen verbessert sich die Penicillin G-Penetration in das CSF, so dass das CSF/Serum-Verhältnis 2 bis 6% beträgt. Entzündung erhöht auch seine Penetration in die Perikardflüssigkeit. Penicillin G wird aktiv in die Galle sezerniert, was zu einem mindestens 10-fachen Spiegel führt, der gleichzeitig im Serum erreicht wird. Penicillin G dringt schlecht in menschliche polymorphonukleäre Leukozyten ein.
Bei eingeschränkter Nierenfunktion verlängert sich die Beta-Phase-Serumhalbwertszeit von Penicillin G. Bei azoämischen Patienten mit Kreatininkonzentrationen im Serum <3 mg/100 ml wurden eine Beta-Phase-Serumhalbwertszeit von ein bis zwei Stunden beobachtet und bei anurischen Patienten lag die Halbwertszeit bei bis zu 20 Stunden. Es wird eine lineare Beziehung zwischen der Konstanten der Serumeliminationsrate und der Nierenfunktion gefunden, die durch Kreatinin-Clearance gemessen wird.
Bei Patienten mit veränderter Nierenfunktion verändert das Vorhandensein einer Leberinsuffizienz die Eliminierung von Penicillin G weiter.in einer Studie betrug die Serumhalbwertszeit bei zwei anurischen Patienten (Ausscheidung von <400 ml Urin/Tag) 7,2 und 10,1 Stunden. Ein vollständig anurischer Patient mit terminaler Leberzirrhose hatte eine Penicillin-Halbwertszeit von 30,5 Stunden, während ein anderer Patient mit Anurie und Lebererkrankung eine Serumhalbwertszeit von 16,4 Stunden hatte. Die Dosierung von Penicillin G sollte bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung reduziert werden, mit zusätzlichen Änderungen, wenn Lebererkrankung mit der Nierenfunktionsstörung einhergeht.
Hämodialyse hat gezeigt, dass Penicillin G Serumspiegel zu reduzieren.
Penicillin G ist bakterizid gegen penicillin-anfällige Mikroorganismen im Stadium der aktiven Vermehrung. Es wirkt durch Hemmung der Biosynthese von Zellwand-Mucopeptid. Es ist nicht aktiv gegen die Penicillinase-produzierenden Bakterien, die viele Stämme von Staphylokokken umfassen. Penicillin G ist in vitro hochwirksam gegen Staphylokokken (außer Penicillinase-produzierenden Stämmen), Streptokokken (Gruppen A, B, C, G, H, L und M), Pneumokokken und Nelsseria meningitidis. Andere Organismen, die in vitro für Penicillin G anfällig sind, sind Nelsseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridien, Actinomyces -Arten, Spirillum minus, Streptobacillus monillformis, Listeria monocytogenes und Leptospira; Treponema pallidum ist extrem empfindlich.
Einige Arten gramnegativer Bazillen wurden zuvor als anfällig für sehr hohe intravenöse Dosen von Penicillin G (bis zu 80 Millionen Einheiten/Tag) einschließlich einiger Stämme von Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonellen, Shigella, Enterobacter aerogenes (früher Aerobacter aerogenes) und Alcaligenes fecalis angesehen. Penicillin G gilt nicht mehr als Medikament der Wahl für Infektionen, die durch diese Organismen verursacht werden.
Empfindlichkeitstests
Für spezifische Informationen zu den von der FDA für dieses Medikament anerkannten Kriterien für die Befunktestung und den damit verbundenen Testmethoden und Qualitätskontrollstandards,
Gepufferte Penicillin G-Kalium zur Injektion ist bei der Behandlung von schweren Infektionen, die durch empfindliche Stämme der benannten Mikroorganismen unter den unten aufgeführten Bedingungen verursacht werden, indiziert. Geeignete Kultur- und Empfindlichkeitstests sollten vor der Behandlung durchgeführt werden, um infektionsverursachende Organismen zu isolieren und zu identifizieren und ihre Empfindlichkeit für Penicillin G zu bestimmen.die Therapie mit gepuffertem Penicillin G-Kalium zur Injektion kann eingeleitet werden, bevor die Ergebnisse solcher Tests bekannt sind, wenn es Grund dafür gibt Glauben, die Infektion kann eine der unten aufgeführten Organismen beinhalten, jedoch, sobald diese Ergebnisse verfügbar sind, sollte eine geeignete Therapie fortgesetzt werden.
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