CAS No.: | 204656-20-2 |
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Formula: | C172h265n43o51 |
EINECS: | 810-818-7 |
Type: | Pharmaceutical Intermediates |
Appearance: | Powder |
Quality: | Industrial |
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Liraglutid ist ein acyliertes GLP-1-Analogon, das 97 % der Aminosäuresequenz-Homologie mit dem humanen endogenen GLP-1 (7-37) teilt.die Einzelaminosäuresubstitution von Lysin mit Arginin an Position 34 und die Anbringung einer C16-Fettsäurenkette an Lysin an Position 26 ermöglicht die Selbstassoziation und Bildung von Liraglutid Eine heptamerische Struktur, die die Absorption von der subkutanen Injektionsstelle verzögert und Schutz vor Abbau durch DPP-4-Enzym und neutrale Endopeptidasen bietet. Als Folge davon hat Liraglutid eine wesentlich längere Halbwertszeit als endogenes GLP-1 (&13 h vs. 1.5-2 min).
Liraglutid bindet an den GLP-1-Rezeptor und aktiviert ihn, der ein membrangebundener Zell-Oberflächenrezeptor ist, der durch das stimulierende G-Protein (GS) in pankreatischen B-Zellen (aber nicht in pankreatischen A-Zellen) an die Adenylzyklase gekoppelt ist und das Ziel für endogenes GLP-1 ist. Dies führt zu einem erhöhten intrazellulären zyklischen Monophosphat und einer anschließenden Dosis-abhängigen Liraglutid-Freisetzung bei Patienten mit erhöhten Glukosewerten. Gleichzeitig wirkt Liraglutid in einer Glucoseabhängigen Weise, um unangemessen hohe Glucagon-Sekretion zu verringern und dadurch die Auswirkungen von Glucagon auf die hepatische Glukoseausscheidung zu blockieren. Bei Vorhandensein von Liraglutid, wenn die Blutzuckerkonzentrationen abnehmen, verringert sich die Sekretion von und Blutzuckerkonzentrationen nähern sich Euglykämie Zusätzlich zu diesen glucoregulatorischen Wirkmechanismen bei Patienten mit Typ-2-Diabetes verzögert Liraglutid die Magenentleerung leicht, Und reduziert Körpergewicht und Körperfettmasse durch die Verringerung Hunger und Senkung der Energieaufnahme; diese Effekte können zu den positiven Auswirkungen von Liraglutid bei Patienten mit Typ 2-Diabetes beitragen. Wie bereits zuvor überprüft, reduzierte Liraglutid doseabhängig bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und/oder in präklinischen Studien die glykätischen (HbA1c), nüchternen Plasmaglukosespiegel (FPG) und postprandialen Plasmaglukosespiegel, mit nachhaltigen Verbesserungen der Glukosewerte über ein 24-h-Dosierungsintervall. Darüber hinaus erhöhte Liraglutid die Sekretion, reduzierte die postprandiale Glukagon-Sekretion, verbesserte die Surrogatmessung der B-Zellfunktion, reduzierte den systolischen Blutdruck (SBP) und verbesserte einige Biomarker des kardiovaskulären Risikos (CV) bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, einschließlich der Unterdrückung der postprandialen Triglyceride und Apolipoprotein B48-Spiegel nach einer fettreichen Mahlzeit. Verbesserungen bei der glykämischen Kontrolle und anderen Wirksamkeitsergebnissen bei erwachsenen Patienten mit Typ-2-Diabetes, die in großen Phase-III-Studien eine Libraglutid-Monotherapie oder zusätzliche Therapien zu anderen Antidiabetika erhalten.Produktname: | Liraglutid |
CAS: | 204656-20-2 |
MF: | C172H265N43O51 |
MW: | 3751,202 |
Schmelzpunkt: | >182ºC |
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