CAS No.: | 274901-16-5 |
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Formula: | C17h25n3o2 |
EINECS: | 630-410-0 |
Type: | Pharmaceutical Intermediates |
Appearance: | Powder |
Quality: | Industrial |
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Vildagliptin, ein DPP-4-Hemmer, wurde zur oralen Behandlung von Typ-2-Diabetes eingeführt. Vildagliptin ist der zweite DPP-4-Inhibitor, der nach Sitagliptin, das 2006 eingeführt wurde, auf den Markt kommt. DPP-4-Inhibitoren wirken, indem sie die Inaktivierung von Inkretinen verlangsamen, die endogene Peptide sind, die an der physiologischen Regulation der Glukosehomöostase beteiligt sind. Wenn die Blutzuckerkonzentration normal oder erhöht ist, erhöhen GLP-1 und GIP die Synthese und Freisetzung von der Pankreas βcells über intrazelluläre Signalwege, die Camp beinhalten. GLP-1 senkt auch die Glukagon-Sekretion von den Pankreaszellen, was zu einer verminderten hepatischen Glukoseproduktion führt. α Obwohl GLP-1 und GIP den Blutzucker effektiv senken, sind sie kurzlebig, da sie durch die allgegenwärtige Serinprotease DPP-4 schnell inaktiviert werden. Durch die Hemmung von DPP-4 erhöht Vildagliptin die Konzentration und Dauer der aktiven Inkretin-Spiegel, was wiederum zu einer erhöhten Freisetzung und einer Abnahme der Glukagon-Spiegel in einer Glukose-abhängigen Weise führt. Sowohl Vildagliptin als auch Sitagliptin sind potente, wettbewerbsfähige reversible Inhibitoren von DPP-4 (IC50=3,5 bzw. 18 nm), und beide zeigen eine langsame, eng bindende Inhibitionskinetik.
Produktname: | Vildagliptin |
CAS: | 274901-16-5 |
MF: | C17H25N3O2 |
Schmelzpunkt: | 153 155ºC |
MW: | 303,4 |
Mol-Datei: | 274901-16-5.mol |
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