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Abirateron, der aktive Metabolit von Abirateronacetat, hemmt CYP17A1, das sich als zwei Enzyme manifestiert, 17α-Hydroxylase (IC50 = 2,5 nm) und 17,20-Lyase (IC50 = 15 nm) (etwa 6-fach selektiver für die Hemmung der 17α-Hydroxylase über 17,20-Lyase) , die in Hoden, Nebennieren und Prostata Tumorgewebe exprimiert werden. CYP17A1 katalysiert zwei sequenzielle Reaktionen: A) die Umwandlung von Pregnenolon und Progesteron in ihre 17α-Hydroxy-Derivate durch seine 17α-Hydroxylaseaktivität und b) die anschließende Bildung von bzw. Androstendion durch seine 17,20-Lyase-Aktivität. Androstendion sind Androgene und Vorläufer von Testosteron. Die Hemmung der CYP17A1-Aktivität durch Abirateronacetat verringert somit die zirkulierenden Androgenspiegel wie Testosteron und Dihydrotestosteron (DHT). Abirateronacetat, via Abirateron, hat die Fähigkeit, zirkulierende Testosteronspiegel auf weniger als 1 ng/dl (d.h. nicht nachweisbar) zu senken, wenn sie zur Kastration hinzugefügt wird. Diese Konzentrationen sind deutlich niedriger als die durch Kastration allein erreichten (~20 ng/dl). Die Zugabe von Abirateronacetat zur Kastration reduzierte die DHT-Gehalte um 85 % und Androstendion um 77 bis 78 % im Vergleich zur Kastration allein. In Übereinstimmung mit seiner antiandrogenen Wirkung, Abirateronacetat verringert die Gewichte der Prostata, Samenbläschen und Hoden.
Abirateron wirkt auch als partieller Antagonist des Androgenrezeptors (AR) und als Hemmer der Enzyme 3β-Hydroxysteroiddehydrogenase (3β-HSD), CYP11B1 (Steroid 11β-Hydroxylase), CYP21A2 (Steroid 21-Hydroxylase) und anderer CYP450s (z. B. CYP1A2, CYP2C9 und CYP3A4). Zusätzlich zu Abirateron selbst wurde ein Teil der Aktivität des Medikaments durch einen stärker aktiven Metaboliten, δ4-Abirateron (D4A), der von 3β-HSD aus Abirateron gebildet wird, festgestellt. D4A ist ein Inhibitor von CYP17A1, 3β-Hydroxysteroiddehydrogenase/Δ5-4 -Isomerase und 5α-Reduktase und wurde auch als wettbewerbsfähiger Antagonist des AR gefunden, der angeblich mit dem potenten Antagonisten Enzalutamid vergleichbar ist. Der anfängliche 5α-reduzierte Metabolit von D4A, 3-Keto-5α-Abirateron, ist jedoch ein Agonist des AR und fördert das Fortschreiten von Prostatakrebs. Seine Bildung kann durch die gleichzeitige Gabe von Dutasterid, einem potenten und selektiven 5α-Reduktase-Inhibitor, blockiert werden.
| Produktname | Tianeptinsulfat |
| CAS-Nummer |
1224690-84-9
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| Molekülformel | C42H56Cl2N4O14S3 |
| Molekulargewicht | 1008,01 |
| Reinheit | 99 % |
Es hat Interesse an der Verwendung von Abirateronacetat für die Behandlung von Brustkrebs aufgrund seiner Fähigkeit, Östrogenspiegel zu senken. Allerdings wurde festgestellt, dass Abirateron als direkter Agonist des Östrogenrezeptors wirkt und in vitro die Proliferation menschlicher Brustkrebszellen induziert. Wenn Abirateronacetat bei der Behandlung von Brustkrebs verwendet wird, sollte es mit einem Östrogenrezeptor-Antagonisten wie Fulves trant kombiniert werden. Trotz seiner antiandrogenen und östrogenen Eigenschaften scheint Abirateronacetat nicht Gynäkomastie als Nebeneffekt zu produzieren.
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