Pulver: | Ja |
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Kundenspezifische: | Nicht Customized |
Bescheinigung: | Enterprise Standards |
Passend für: | Erwachsene |
Bundesland: | Powder |
Reinheit: | > 98% |
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EVP 6124/Encenicline Hydrochlorid ist ein partieller, selektiver Agonist des nikotinischen 7 Acetylcholin-Rezeptors α-nAChR (α7-nAChR). Es wird zur Behandlung kognitiver Defizite bei Schizophrenie und Alzheimer entwickelt. Cholinerge Funktion nimmt bei Alzheimer ab und aktuell zugelassene Acetylcholinesterase-Hemmer-Therapien verbessern kognitive Defizite bei Patienten mit AD durch die Steigerung der cholinergen Übertragung geringfügig. Die Begründung von selektiven α7-nAChR-Agonisten ist, dass sie die Wahrnehmung verbessern, ohne Nebenwirkungen zu verursachen, die mit einer Überaktivierung anderer nAChRs wie α4β2 oder muskarinischer AChRs verbunden sind. Bei Ratten dringt Enceniclin in die Blut-Hirn-Schranke ein und verbessert die Gedächtnisleistung durch die Verstärkung der Acetylcholin-Antwort. Encenicline ist berichtet worden, als Co-Agonist mit Acetylcholin zu fungieren. Es sensibilisiert den α-7 nach Rezeptor auf seinen natürlichen Liganden und macht sub-wirksame Dosen von Achei-Medikamenten wirksam bei der Wiederherstellung der Gedächtnisfunktion in einer Objekterkennung Aufgabe
Identifikation | |
Name | Encenicline |
Synonyme | (R)-7-Chloro-N-(Chinuklidin-3-yl)Benzo[b]thiophen-2-carboxamid; EVP 6124 |
Molekulare Struktur | |
Molekülformel | C16H17ClN2OS |
Molekulargewicht | 320,84 |
CAS-Registrierungsnummer | 550999-75-2 |
Eigenschaften | |
Löslichkeit | Sparsam löslich (0,19 g/l) (25 ºC), Kalk.* |
Dichte | 1,38±0,1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr), Kalk.* |
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