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Eplerenon hat seine antihypertensive Wirkung, indem es die Bindung von Aldosteron am Mineralocorticoid-Rezeptor (MR) blockiert. Das Medikament, das zuvor nur für die orale Behandlung von Bluthochdruck zugelassen war, ist jetzt indiziert, um die Überlebensrate von stabilen Patienten mit linksventrikulärer systolischer Dysfunktion (Ejektionsfraktion <40%) und klinischen Nachweisen einer kongestiven Herzinsuffizienz (CHF) nach einem akuten Myokardinfarkt zu verbessern. Aldosteron ist ein Schlüsselhormon im Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS), das von entscheidender Bedeutung für die Entwicklung und Progression von Bluthochdruck, kardialem Remodelling und anderen kardiovaskulären Erkrankungen ist. Der Zweck von RAAS ist die Kontrolle des Natrium-, Kalium- und Flüssigkeitsvolumens. Aldosteron bindet an MRS in epithelialen (z.B. Niere) und nicht-epithelialen (z.B. Herz, Blutgefäße und Gehirn) Geweben und erhöht den Blutdruck durch Induktion von Natrium-Resorption und möglicherweise andere Mechanismen. Die Wirkung von Aldosteron kann durch Spironolacton (Aldacton ?), einen relativ unselektiven MR-Antagonisten, der seit vielen Jahren in der klinischen Praxis eingesetzt wird, blockiert werden. EPLERENONE, ein strukturelles Analogon von Spironolacton, ist ein hochselektiver MR-Antagonist mit einer signifikant geringeren Affinität zu anderen nuklearen Rezeptoren. Es kann auf verschiedene Weise vorbereitet werden, wobei der entscheidende Schritt die Einführung der 11-a-Hydroxy-Gruppe auf dem Steroidgerüst mittels mikrobiologische Umwandlung ist. Das Vorhandensein der 11-a-Hydroxy-Gruppe erlaubt die Ableitung der Epoxidfunktionalität, die in eplerenone gefunden wird. Nach oraler Verabreichung wird Eplerenon gut absorbiert und erreicht die höchsten Plasmakonzentrationen in~2 h. Die Bioverfügbarkeit von Eplerenon beträgt 98% und wird überwiegend durch den CYP3A4-Stoffwechsel, mit einer Eliminationshalbwertszeit von 4-6 h., freigesetzt Der stabile Zustand ist innerhalb von zwei Tagen erreicht. Die Therapie mit Eplerenon wird normalerweise mit 25 mg einmal täglich oral verabreicht und, wenn vom Patienten toleriert, einmal täglich auf 50 mg titriert. In einer klinischen Studie reduzierte EPlerenon die Todesfälle bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz nach einem Herzinfarkt signifikant, über die Standardtherapie hinaus, einschließlich ACE-Hemmer und β-Blocker. Die Studie mit mehr als 6600 hospitalisierten Patienten zeigte eine 15%-ige Reduktion des Sterberisikos für Eplerenon im Vergleich zu Placebo, zusätzlich zur Standardbehandlung. Die am häufigsten berichteten unerwünschten Ereignisse im Zusammenhang mit Eplerenon sind Hyperkaliämie und erhöhte Kreatin.
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