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Geprüfter Lieferant Lincomycin-Hydrochlorid
Ein Lincosamides alkalisches Antibiotikum, das aus einem Kulturmedium von Streptomyces lincolnencis gewonnen wird. Laut Anhydrat sollte Lincomycin nicht weniger als 82,5% betragen.
Eigenschaften
Weißes kristallines Pulver; leicht gerochen oder besonderer Geruch; bitterer Geschmack. Löslich in Wasser oder Methanol, leicht löslich in Ethanol. Der pH-Wert der 10%igen wässrigen Lösung sollte 3,0 bis 3,5 betragen. Sex ist stabiler.
[Pharmakologie]
(1) Pharmakodynamik
Das antibakterielle Spektrum ist schmaler als Erythromycin. Gram-positive Bakterien wie Staphylococcus aureus (einschließlich Penicillin-resistente Stämme), Streptococcus, Pneumokokken, Bacillus anthracis, Mycoplasma hominis und bestimmte Mykoplasmen (Mycoplasma hyopneumoniae, Mycoplasma hyorhinis, Mycoplasma hominis), Leptospira Alle sind empfindlich auf dieses Produkt. Gram-negative Bakterien wie Pasteurella, Klebsiella, Pseudomonas (Pseudomonas aeruginosa, etc.), Salmonellen, Escherichia coli, etc. Sind alle resistent gegen dieses Produkt. Das wichtigste Merkmal von Lincomycin ist, dass es eine gute antibakterielle Aktivität gegen anaerobe Bakterien, wie Fusobacterium, Peptococcus, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium perfringens und die meisten Actinomyceten. Antibiotika sind empfindlich. Der Wirkmechanismus dieser Klasse von Medikamenten ist der gleiche wie der von Erythromycin, das hauptsächlich auf die 50s Untereinheit der bakteriellen Ribosomen wirkt und die Synthese von Proteinen beeinflusst, indem es die Dehnung der Peptidketten hemmt. Da die Wirkstellen von Erythromycin und Chloramphenicol gleich sind und die Affinität der ersten beiden für Ribosomen größer ist als die letztere, sollte diese Klasse von Medikamenten nicht mit Erythromycin oder Chloramphenicol kombiniert werden, um antagonistische Phänomene zu vermeiden.
Lincomycin ist ein bakteriostatischer Wirkstoff, aber hohe Konzentrationen haben auch eine bakterizide Wirkung auf hochempfindliche Bakterien. Staphylococcus können langsam Resistenzen gegen dieses Produkt entwickeln. Bakterien haben eine vollständige Kreuzresistenz zu Lincomycin und Cindamycin und können teilweise kreuzresistent mit Erythromycin sein.
(2) Pharmakokinetik
Lincomycin wird von der internen Verabreichung schlecht aufgenommen und kann etwa 30 bis 40% der Dosierung aufnehmen. Nahrung kann seine Absorptionsrate und Absorption verringern. Die Konzentration des Medikaments erschien 1,5 Stunden nach oraler Verabreichung im Serum, und die Spitzenkonzentration des Blutmedikaments erreichte 2 bis 4 Stunden. Nach intramuskulärer Injektion ist die Absorption schnell und die Spitzenkonzentration des Blutes ist mehrmals höher als die der oralen Verabreichung. Wenn das Schwein beispielsweise intramuskulär mit llmg/kg injiziert wird, beträgt die maximale Plasmakonzentration 6,25 μg/ml, während die innere Dosis nur 1,5 μg/ml beträgt. Die Absorptionsrate verschiedener Tiere war ebenfalls inkonsistent. Die maximale Blutkonzentration betrug 13.47μg/ml nach intramuskulärer Injektion von 20mg/kg bei Schweinen; die intramuskuläre Injektion von 20mg/kg für 0,25h und die maximale Blutkonzentration für 0,25h; die gleiche Injektionsmenge benötigt 0,5h, um die Spitzenkonzentration von 5.83μg/ml zu erreichen. Das Produkt ist weit im Körper verteilt, und seine scheinbare Verteilung Volumen ist 3,4L / kg Büffel, 1,7L / kg gelbe Rinder und 2,8L / kg Schwein. In den meisten Organisationen, Pleuraerguss,
Aszites und Gelenkflüssigkeit können ein effektives Niveau erreichen, und die Konzentration im Knochengewebe ist besonders hoch, kann aber nicht in die normalen Meninges eindringen. Selbst wenn die Hirnhäute entzündet sind, ist es nicht leicht, in die Liquor zu dringen. Die Plasmaproteinbindungsrate von Lincomycin hängt von der Medikamentenkonzentration ab und kann zwischen 57% und 72% liegen. Das Medikament kann durch die Plazenta passieren und kann auch in der Milch in einer Konzentration gleich oder höher als die Plasmakonzentration verteilt werden.
Lincomycin wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert, durch Galle und Kot ausgeschieden, und eine kleine Menge wird aus dem Urin ausgeschieden. 77% der nach oraler Verabreichung in den Kot ausgeschiedene Medikamente. Die Ausscheidung von Harnabscheidungen betrug 14 %. Die Eliminationshalbwertszeit der intramuskulären Injektion betrug 3 bis 4 Stunden für Kleintiere, 6,79 Stunden für Schweine, 2,2 Stunden für Kühe, 4,13 Stunden für Rinder, 9,27 Stunden für Büffel und 8,1 Stunden für Pferde. Leberfunktionsstörungen und Nierenfunktionsstörungen können die Halbwertszeit verlängern.
Verwenden
Hauptsächlich für verschiedene Infektionen durch empfindliche Bakterien wie Lungenentzündung, Bronchitis, Sepsis, Osteomyelitis, Cellulitis, Septische Arthritis und Mastitis. Es hat auch präventive und therapeutische Auswirkungen auf Schwein Treponema Blutstase, Mykoplasma-Pneumonie, Huhn-Luft-SAC-Entzündung, Clostridium nekrotische Enteritis und akute Fäulniskrankheit der Milchkühe. Dieses Produkt ist wirksamer als Spectinomycin bei der Infektion von aviären Mykoplasmen und E. coli als ein einzelnes Medikament.
Wechselwirkungen mit Medikamenten
(1) in Kombination mit Gentamicin wirkt es synergistisch auf grampositive Bakterien wie Staphylococcus und Streptococcus.
(2) Es sollte nicht zusammen mit Antidiarrhoe-Medikamenten verwendet werden, die die Ausscheidung von Darmgiften verzögern und zu verlängertem und verschlimmertem Durchfall führen können. Es ist auch nicht geeignet, oral mit dem Kaolin-Erd-Abführmittel eingenommen werden, die die Absorption von Lincomycin um mehr als 90% reduzieren wird.
(3) Lincomycin hat neuromuskuläre Blockierungswirkung und sollte in Kombination mit anderen Medikamenten mit solchen Wirkungen, wie Aminoglykoside und Peptide, beachtet werden.
(4) die Kombination von Lincomycin und Chloramphenicol oder Erythromycin wirkt antagonistisch. Inkompatibilität mit intravenöser Injektion von Kanamycin und Novobiocin.
Hinweis
(1) Lincomycin ist bei Kaninchen, Hamstern, Pferden und Wiederkäuern wegen schwerer Magen-Darm-Reaktionen (plötzlicher Durchfall usw.) und sogar Tod verboten.
(2) Lincomycin ist von Tieren, die allergisch auf dieses Produkt oder diejenigen, die mit Candidiasis infiziert sind verboten.
(3) Lincomycin kann für den lekenden Hund in die Milch abgegeben werden, und die Katze kann Durchfall haben.
(4) die Nebenwirkungen von Hunden und Katzen in der oralen Verabreichung ist Gastroenteritis (Erbrechen, loser Stuhl, blutiger Durchfall bei Hunden). Intramuskuläre Injektion verursacht lokale Schmerzen in der Injektion. Eine schnelle intravenöse Injektion kann zu erhöhtem Blutdruck und einem Herzstillstand führen. Gastrointestinale Reaktionen können auch bei Schweinen auftreten. Große Dosen können bei den meisten verabreichten Schweinen Hauterythem und anales oder vaginales Ödem verursachen.
(5) die Entnahmezeit, die intramuskuläre Injektion von Schweinen für 2 Tage, die orale Verabreichung von Schweinen für 5 Tage, die Hühner für 0 Tage, die Stillung von Kühen, Legehennen sind verboten.
| ELEMENT | STANDARD | ERGEBNISSE |
| Zeichen | Weißes oder fast weißes kristallines Pulver | Treffen |
| Identifikation | Den Anforderungen entsprechen Positiv |
Bestanden Bestanden |
| Aussehen der Lösung | Klar und nicht intensiver Entspricht Y6 |
Bestanden |
| Spezifische Rotation | +135 bis +150 Grad | +142 Grad |
| Löslichkeit | Den Anforderungen entsprechen | Bestanden |
| Ph | 3,5-5,5 | 4,3 |
| Wasser durch KF | 3,1 %~4,6 % | 3,5 % |
| Sulfierte Asche | ≤0,5 % | 0,07 % |
| Schwermetalle | ≤5ppm | Bestanden |
| Zugehörige Substanzen Verunreinigung A Summe der Peaks aufgrund von Verunreinigung B Verunreinigung C Jede andere Unverschämlichkeit Gesamtverunreinigungen: |
≤0,5 % ≤0,5 % ≤0,2 % ≤0,10 % ≤2,0 % |
0,36 % 0,30 % 0,04 % Keine erkannt 0,70 % |
| Bakterielle Endotoxine | <0,51U/mg | <0,51U/mg |
| Lösungsmittelrückstände durch GC: Aetone: Butanol: 2-Octanol: |
≤500ppm ≤1000ppm ≤500ppm |
44ppm 263ppm 9ppm |
| Assay (wasserlose Substanz) Lincomycin-Hydrochlorid +Lincomycin B Hydrochlorid Lincomycin B Hydrochlorid |
96,0 %-102,0 % ≤5,0 % |
98,9 % 2,3 % |
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