Produktbeschreibung
Exenatid bindet an den intakten humanen Glukagon-ähnlichen Peptid-1-Rezeptor (GLP-1R) ähnlich wie das humane Peptid Glukagon-like Peptid-1 (GLP-1); Exenatid besitzt eine 50%ige Aminosäurehomologie zu GLP-1 und hat eine längere Halbwertszeit in vivo.
Exenatid wird angenommen, dass es die Glukosekontrolle auf mindestens fünf Arten erleichtert:
1.Exenatid erhöht die Reaktion der Bauchspeicheldrüse (d. h. erhöht die Insulinsekretion) als Reaktion auf Mahlzeiten; das Ergebnis ist die Freisetzung einer höheren, angemesseneren Menge an Insulin, die den Anstieg des Blutzuckers durch Essen senkt. Sobald der Blutzuckerspiegel näher an die normalen Werte abnimmt, wird die Reaktion der Bauchspeicheldrüse zur Insulinproduktion reduziert; andere Medikamente (wie injizierbares Insulin) sind wirksam bei der Senkung des Blutzuckers, können aber ihr Ziel „überschießen“ und dazu führen, dass der Blutzucker zu niedrig wird, was zu einem gefährlichen Zustand der Hypoglykämie führt.
2.Exenatid unterdrückt auch die Freisetzung von Glukagon in der Bauchspeicheldrüse als Reaktion auf das Essen, was dazu beiträgt, dass die Leber überproduziert Zucker, wenn es nicht benötigt wird, was Hyperglykämie verhindert (hohe Blutzuckerwerte).
3.Exenatid hilft, die Magenentleerung zu verlangsamen und verringert somit die Rate, mit der Glukose aus der Mahlzeit im Blutkreislauf erscheint.
4.Exenatid hat eine subtile, aber verlängerte Wirkung, um Appetit zu reduzieren, Sättigung über hypothalamine Rezeptoren (andere Rezeptoren als für Amylin) zu fördern. Die meisten Menschen mit Exenatid langsam Gewicht zu verlieren, und in der Regel die größte Gewichtsabnahme wird von Menschen, die am meisten übergewichtig zu Beginn der Exenatid-Therapie erreicht. Klinische Studien haben gezeigt, dass die Gewichtsreduktion Wirkung in der gleichen Rate über 2,25 Jahre der fortgesetzten Nutzung fortgesetzt. Wenn sie in ein Gewichtsverlust Quartil unterteilt werden, erleben die höchsten 25 % einen erheblichen Gewichtsverlust, und die niedrigsten 25 % erleben keinen Verlust oder eine geringe Gewichtszunahme.
5.Exenatid reduziert den Fettgehalt der Leber. Fettansammlung in der Leber oder nichtalkoholische Fettlebererkrankung (NAFLD) ist stark mit mehreren Stoffwechselstörungen, insbesondere niedrigem HDL-Cholesterin und hohen Triglyceriden, bei Patienten mit Typ-2-Diabetes verbunden. Es zeigte sich, dass Exenatid Leberfett bei Mäusen, Ratten und in jüngerer Zeit beim Menschen reduziert.
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