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| Produktname | Entecavir |
| CAS-Nummer | 142217-69-4 |
| Molekulare Formel | C12H15N5O3 |
| Molekulargewicht | 277,28 |
| Aussehen | Weißes Pulver |
| Reinheit | 99,0 % |
| Beschreibung | Entecavir ist ein Cyclopentyl-Guanosinanosinanaloger, der für die einmal tägliche orale Behandlung der chronischen Hepatitis-B-Virus (HBV)-Infektion eingeführt wird und das dritte Nukleosid- oder Nukleotid-Analogon ist, das für diese Indikation vermarktet wird. Lamivudin, ein Deoxythiacytosine-Analogon, und Adefovir dipivoxil, ein Nukleotid-Analogon, werden seit 1998 bzw. 2002 vermarktet. Entecavir und Adefovir sind speziell für HBV indiziert, während Lamivudin sowohl für HBV- als auch HIV-Infektionen indiziert ist. In Säugetierzellen wird Entecavir effizient zur aktiven Triphosphat-Form phosphoryliert, die mit dem natürlichen Substrat Deoxyguanosintriphosphat konkurriert und alle drei Aktivitäten der HBV-Polymerase funktionell hemmt: (1) Grundgrundierung, (2) Reverse Transkription des negativen Strangs aus dem prägenomischen Boten-RNA, Und (3) Synthese des positiven Strangs der HBV-DNA.die häufigsten Nebenwirkungen, die mit der Anwendung von Entecavir verbunden sind, sind ähnlich denen, die typischerweise mit HBV-Therapie gesehen werden, und umfassen Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall, Müdigkeit und Schwindel. |
Entecavir ist eine neue Generation der analogen oralen Medizin für Guaninnucleoside zur Behandlung von Hepatitis-B-Virusinfektionen. Es wird hauptsächlich zur Behandlung von chronischem Typ B mit aktiver Virusreplikation und kontinuierlicher Zunahme der Serumtransaminase bei Erwachsenen oder aktiver Leberhistologie verwendet. Hepatitis ist derzeit das schnellste und stärkste Nukleosid-Analogon, das das Virus reduziert und die niedrigste Mutationsrate aufweist.
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