1. Name des Arzneimittels
Metoclopramid-Hydrochlorid-Injektion
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Jede 2ml Ampulle enthält Metoclopramid Hydrochlorid BP, das 10mg der wasserlosen Substanz entspricht.
Hilfsstoff(e) mit bekannter Wirkung
Natriummetabisulfit- 1, 48mg (0, 148 % w/V)
Die vollständige Liste der Hilfsstoffe finden Sie in Abschnitt 6, 1
3. Pharmazeutische Form
Klare, farblose Lösung für intramuskuläre oder intravenöse Verabreichung.
4. Klinische Angaben
4, 1 therapeutische Indikationen
Erwachsene Bevölkerung
Maxolon ist bei Erwachsenen indiziert für:
- Prävention von postoperativer Übelkeit und Erbrechen (PONV)
- symptomatische Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, einschließlich akuter Migräne induzierte Übelkeit und Erbrechen
- Prävention von Strahlentherapie induzierte Übelkeit und Erbrechen (RINV).
Diagnoseverfahren:
Radiologie
Duodenale Intubation
'Maxolon' beschleunigt den Durchgang einer Bariummahlzeit, indem die Rate der Magenentleerung erhöht, die Peristaltik koordiniert und die Zwölffingerdarmbirne erweitert wird.
„Maxolon“ erleichtert auch duodenale Intubationsverfahren.
Pädiatrische Population
Maxolon ist bei Kindern (1-18 Jahre) indiziert für:
- Prävention von verzögerter Chemotherapie induzierte Übelkeit und Erbrechen (CINV) Als zweite Zeile Option
- -Behandlung von etablierten postoperativen Übelkeit und Erbrechen (PONV) wie Eine zweite Zeile Option
Metoclopramid sollte nicht bei Kindern unter 1 Jahren angewendet werden, da es unzureichende Daten über Wirksamkeit und Sicherheit des Produkts in dieser Population gibt.
4, 2 Posologie und Methode der Verabreichung
Posen:
Administrationsweg:
Die Lösung kann intravenös oder intramuskulär verabreicht werden.
Intravenöse Dosen sollten als langsamer Bolus verabreicht werden (mindestens über 3 Minuten).
Alle Indikationen (Erwachsene)
Zur Vorbeugung von PONV wird eine Einzeldosis von 10mg empfohlen.
Für die symptomatische Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, einschließlich akuter Migräne induzierter Übelkeit und Erbrechen und zur Prävention von Strahlentherapie induzierter Übelkeit und Erbrechen (RINV): Die empfohlene Einzeldosis beträgt 10mg, bis zu dreimal täglich wiederholt.
Die empfohlene Höchstdosis beträgt 30mg oder 0, 5mg/kg Körpergewicht.
Die injizierbare Behandlungsdauer sollte so kurz wie möglich sein und die Übertragung auf die orale oder rektale Behandlung sollte So bald wie möglich erfolgen.
Alle Indikationen (Kinder im Alter von 1-18 Jahren)
Die empfohlene Dosis beträgt 0, 1 bis 0, 15mg/kg Körpergewicht, die bis zu dreimal täglich intravenös wiederholt wird. Die maximale Dosis in 24 Stunden beträgt 0, 5mg/kg Körpergewicht.
Dosiertisch
| Alter |
Körpergewicht |
Dosis |
Frequenz |
| 1-3 Jahre |
10-14 kg |
1 mg |
Bis zu 3 Mal täglich |
| 3-5 Jahre |
15-19 kg |
2 mg |
Bis zu 3 Mal täglich |
| 5-9 Jahre |
20-29 kg |
2, 5 mg |
Bis zu 3 Mal täglich |
| 9-18 Jahre |
30-60 kg |
5 mg |
Bis zu 3 Mal täglich |
| 15-18 Jahre |
Über 60kg |
10 mg |
Bis zu 3 Mal täglich |
Die maximale Behandlungsdauer beträgt 48 Stunden bei der Behandlung von feststehenden postoperativen Übelkeit und Erbrechen (PONV).
Die maximale Behandlungsdauer beträgt 5 Tage zur Prävention von verzögerter Chemotherapie induzierter Übelkeit und Erbrechen (CINV).
Art der Verwaltung:
Ein minimales Intervall von 6 Stunden zwischen zwei Verabreichungen ist einzuhalten, auch bei Erbrechen oder Ablehnung der Dosis (siehe Abschnitt 4, 4).
Diagnoseanzeigen:
Eine Einzeldosis 'Maxolon' kann 5-10 Minuten vor der Untersuchung verabreicht werden.
Abhängig von der Gewichtung des Körpers (siehe oben)
Besondere Bevölkerung
Ältere Menschen
Bei älteren Patienten sollte eine Dosisreduktion auf der Grundlage der Nieren- und Leberfunktion und der allgemeinen Frailty in Betracht gezogen werden.
Nierenfunktionsstörung:
Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (Creatinin-Clearance ≤15 ml/min) sollte die Tagesdosis um 75 % reduziert werden.
Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung (Creatinin-Clearance 15-60ml/min) sollte die Dosis um 50 % reduziert werden (siehe Abschnitt 5, 2).
Leberfunktionsstörung:
Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte die Dosis um 50 % reduziert werden (siehe Abschnitt 5, 2).
Pädiatrische Population
Metoclopramid ist bei Kindern unter 1 Jahren kontraindiziert (siehe Abschnitt 4, 3).
4, 3 Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einer der Die in Abschnitt 6, 1 aufgeführten Hilfsstoffe
- gastrointestinale Blutungen, mechanische Obstruktion oder gastrointestinale Perforation, bei der die Stimulation der gastrointestinalen Motilität ein Risiko darstellt
- bestätigt oder vermutet Phäochromozytom, aufgrund des Risikos von schweren Hypertonie Episoden
- Geschichte der neuroleptischen oder metoclopramid-induzierten Tardive Dyskinesie
- Epilepsie (erhöhte Krisenhäufigkeit und -Intensität)
- Parkinson-Krankheit
- Kombination mit Levodopa oder dopaminergen Agonisten (siehe Abschnitt 4, 5)
- bekannte Vorgeschichte von Methaemoglobinämie mit Metoclopramid oder NADH Cytochrom-B5 Mangel.
- Verwendung bei Kindern unter 1 Jahren Aufgrund eines erhöhten Risikos für extrapyramidale Erkrankungen (Siehe Abschnitt 4, 4)
Maxolon sollte nicht während der ersten drei bis vier Tage nach Operationen wie Pyloroplastik oder Darmanastomose angewendet werden, da starke Muskelkontraktionen nicht helfen können, zu heilen.
4, 4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für den Einsatz
Neurologische Störungen
Extrapyramidale Störungen können auftreten, insbesondere bei Kindern und jungen Erwachsenen, und / oder wenn hohe Dosen verwendet werden. Diese Reaktionen treten meist zu Beginn der Behandlung auf und können nach einer einzigen Verabreichung auftreten. Metoclopramid sollte bei extrapyramidalen Symptomen sofort abgesetzt werden. Diese Wirkungen sind nach dem Abbruch der Behandlung in der Regel vollständig reversibel, erfordern jedoch möglicherweise eine symptomatische Behandlung (Benzodiazepine bei Kindern und/oder anticholinergische Anti-Parkinson-Arzneimittel bei Erwachsenen).
Das in Abschnitt 4, 2 angegebene Zeitintervall von mindestens 6 Stunden sollte zwischen jeder Metoclopramid-Verabreichung eingehalten werden, auch bei Erbrechen und Ablehnung der Dosis, um eine Überdosierung zu vermeiden.
Eine längere Behandlung mit Metoclopramid kann zu einer Tardive Dyskinesie führen, die vor allem bei älteren Menschen irreversibel sein kann. Die Behandlung sollte wegen des Risikos einer tardivischen Dyskinesie 4, 8 Monate nicht überschreiten (siehe Abschnitt 3). Die Behandlung muss abgebrochen werden, wenn klinische Anzeichen einer tardivischen Dyskinesie auftreten.
Das neuroleptische maligne Syndrom wurde mit Metoclopramid in Kombination mit Neuroleptika sowie mit Metoclopramid-Monotherapie berichtet (siehe Abschnitt 4, 8). Metoclopramid sollte bei Symptomen eines neuroleptischen malignen Syndroms sofort abgesetzt werden und eine geeignete Behandlung sollte eingeleitet werden.
Bei Patienten mit zugrunde liegenden neurologischen Erkrankungen sollte besondere Sorgfalt walten Erkrankungen und bei Patienten, die mit anderen zentral wirkenden Medikamenten behandelt werden (Siehe Abschnitt 4, 3)
Symptome der Parkinson-Krankheit können auch durch Metoclopramid verstärkt werden.
Methämoglobinämie
Methämoglobinämie, die mit NADH Cytochrom B5 Reduktase Mangel in Zusammenhang stehen könnte, wurde berichtet. In solchen Fällen sollte Metoclopramid sofort und dauerhaft eingestellt und entsprechende Maßnahmen eingeleitet werden (wie Behandlung mit Methylenblau).
Herzerkrankungen
Es wurden Berichte über schwerwiegende kardiovaskuläre unerwünschte Wirkungen wie Kreislaufkollaps, schwere Bradykardie, Herzstillstand und QT-Verlängerung nach Verabreichung von Metoclopramid durch Injektion, insbesondere über intravenöse Verabreichung, veröffentlicht (siehe Abschnitt 4, 8).
Bei der Verabreichung von Metoclopramid, insbesondere über intravenöse Verabreichung an ältere Patienten, bei Patienten mit kardialen Leitungsstörungen (einschließlich QT-Verlängerung), bei Patienten mit unkorrigiertem Elektrolytstörungen, Bradykardie und bei Patienten, die andere Medikamente einnehmen, die bekanntermaßen das QT-Intervall verlängern, ist besondere Vorsicht zu walten.
Intravenöse Dosen sollten als langsamer Bolus (mindestens über 3 Minuten) verabreicht werden, um das Risiko von Nebenwirkungen (z. B. Hypotonie, Akathisie) zu verringern.
Nieren- und Leberfunktionsstörungen
Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung oder schwerer Leberfunktionsstörung wird eine Dosisreduktion empfohlen (siehe Abschnitt 4, 2).
Metoclopramid kann zu einer Erhöhung der Serumprolaktinspiegel führen.
Bei der Anwendung von Maxolon bei Patienten mit Atopie (einschließlich Asthma) oder Porphyrie sollte die Vorsicht geboten sein.
Bei Patienten mit „Sick Sinus Syndrome“ oder anderen kardialen Leitungsstörungen ist besondere Vorsicht zu walten.
4, 5 Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln und anderen Formen von Interaktion
Kontraindizierte Kombination
Levodopa oder dopaminerge Agonisten und Metoclopramid haben einen gegenseitigen Antagonismus (siehe Abschnitt 4, 3).
Kombination zu vermeiden
Alkohol potenziert die sedative Wirkung von Metoclopramid.
Kombination zu berücksichtigen
Aufgrund der prokinetischen Wirkung von Metoclopramid kann die Absorption bestimmter Medikamente verändert werden.
Anticholinergika Und Morphin-Derivate
Anticholinergika und Morphin-Derivate können sowohl einen gegenseitigen Antagonismus mit Metoclopramid auf der Beweglichkeit des Verdauungstraktes haben.
Depressiva des zentralen Nervensystems (Morphin-Derivate, Anxiolytika, Beruhigungsmittel H1 Antihistaminika, Beruhigungsmittel Antidepressiva, Barbiturate, clonidin und verwandte).
Die beruhigenden Wirkungen von Depressiva und Metoclopramid des zentralen Nervensystems werden verstärkt.
Neuroleptika
Metoclopramid kann eine additive Wirkung mit anderen Neuroleptika auf das Auftreten von extrapyramidalen Störungen haben.
Serotonerge Medikamente
Die Verwendung von Metoclopramid mit serotonergen Medikamenten wie SSRIs kann das Risiko für Serotonin-Syndrom erhöhen.
Digoxin
Metoclopramid kann die Bioverfügbarkeit von Digoxin verringern. Eine sorgfältige Überwachung der Digoxinplasmakonzentration ist erforderlich.
Cyclosporin
Metoclopramid erhöht die Bioverfügbarkeit von Cyclosporin (Cmax um 46% und Exposition um 22%). Eine sorgfältige Überwachung der Cyclosporin-Plasmakonzentration ist erforderlich. Die klinische Konsequenz ist ungewiss.
Mivacurium Und Suxamethonium
Die Metoclopramid-Injektion kann die Dauer der neuromuskulären Blockade verlängern (durch Hemmung der Plasmacholinesterase).
Starke CYP2D6-Hemmer
Die Expositionswerte von Metoclopramid werden erhöht, wenn sie zusammen mit starken CYP2D6-Inhibitoren wie Fluoxetin und Paroxetin verabreicht werden. Obwohl die klinische Signifikanz unsicher ist, sollten die Patienten auf Nebenwirkungen überwacht werden.
Die Wirkungen bestimmter anderer Medikamente mit potenziellen zentralen Stimulanzien, wie z. B. Monoaminoxidase-Hemmer und Sympathomimetika, können bei der Verschreibung mit Metoclopramid verändert werden und ihre Dosierung muss ggf. Entsprechend angepasst werden.
'Maxolon' kann die Plasmakonzentrationen von Atovaquon reduzieren.
4, 6 Fruchtbarkeit, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Eine große Menge von Daten über schwangere Frauen (mehr als 1000 exponierte Ergebnisse) zeigt keine malformative Toxizität oder Fötotoxizität an. Metoclopramid kann während der Schwangerschaft verwendet werden, wenn klinisch erforderlich. Aufgrund pharmakologischer Eigenschaften (wie andere Neuroleptika) kann bei Verabreichung von Metoclopramid am Ende der Schwangerschaft das extrapyramidale Syndrom bei Neugeborenen nicht ausgeschlossen werden.
Metoclopramid sollte am Ende der Schwangerschaft vermieden werden. Bei Verwendung von Metoclopramid ist eine neonatale Überwachung durchzuführen.
Stillen
Metoclopramid wird in der Muttermilch auf niedrigem Niveau ausgeschieden. Nebenwirkungen beim gestillten Baby können nicht ausgeschlossen werden. Metoclopramid wird daher während des Stillens nicht empfohlen. Ein Absetzen von Metoclopramid bei stillenden Frauen sollte in Betracht gezogen werden.
4, 7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen
Metoclopramid hat einen moderaten Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu benutzen.
Metoclopramid kann Schläfrigkeit, Schwindel, Dyskinesie und Stonien verursachen, die das Sehen beeinflussen und auch die Fähigkeit zum Fahren und Bedienen von Maschinen beeinträchtigen könnten.
4, 8 unerwünschte Wirkungen
Nebenwirkungen, die nach Organklasse des Systems aufgelistet sind. Frequenzen werden mit folgender Konvention definiert: Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, < 1/10), ungewöhnlich (≥1/1000, < 1/100), Selten (≥1/10000, < 1/1000), sehr selten (< 1/10000), nicht bekannt (kann nicht anhand der verfügbaren Daten geschätzt werden).
| Systemorganklasse |
Frequenz |
Nebenwirkungen |
| Störungen des Blut- und Lymphsystems |
| |
Nicht bekannt |
Methaemoglobinämie, die mit NADH Cytochrom B5 Reduktase-Mangel, insbesondere bei Neugeborenen, in Zusammenhang stehen könnte (siehe Abschnitt 4, 4)
Sulfhämoglobinämie, hauptsächlich mit gleichzeitiger Gabe hoher Dosen schwefelfreisetzender Arzneimittel |
| Herzerkrankungen |
| |
Gelegentlich |
Bradykardie, insbesondere bei intravenöser Formulierung |
| |
Nicht bekannt |
Herzstillstand, der kurz nach injizierbarer Anwendung auftritt und nach einer Bradykardie erfolgen kann (siehe Abschnitt 4, 4);
AV-Block, Sinus-Arrest besonders bei intravenöser Formulierung; Elektrokardiogramm QT verlängert; Torsade de Pointes |
| Endokrine Störungen* |
| |
Gelegentlich |
Amenorrhoe, Hyperprolaktinämie, |
| |
Selten |
Galactorrhoe |
| |
Nicht bekannt |
Gynäkomastie |
| Magen-Darm-Erkrankungen |
| |
Allgemein |
Durchfall |
| Allgemeine Störungen und Bedingungen an der Verabreichungsstelle |
| |
Allgemein |
Asthenie |
| Erkrankungen des Immunsystems |
| |
Gelegentlich |
Überempfindlichkeit |
| |
Nicht bekannt |
Anaphylaktische Reaktion (einschließlich anaphylaktischer Schock, insbesondere bei intravenöser Formulierung |
| Störungen des Nervensystems |
| |
Sehr häufig |
Schläfrigkeit |
| |
Allgemein |
Extrapyramidale Störungen (insbesondere bei Kindern und jungen Erwachsenen und/oder bei Überschreitung der empfohlenen Dosis, auch nach Verabreichung einer Einzeldosis des Medikaments) (siehe Abschnitt 4, 4), Parkinsonismus, Akathisia |
| |
Gelegentlich |
Dystonie, Dyskinesie, depressive Bewusstseinsstufe |
| |
Selten |
Krämpfe besonders bei epileptischen Patienten |
| |
Nicht bekannt |
Tardive Dyskinesie, die während oder nach längerer Behandlung, insbesondere bei älteren Patienten (siehe Abschnitt 4, 4), neuroleptisches maligne Syndrom (siehe Abschnitt 4, 4), persistent sein kann |
| Psychiatrische Störungen |
| |
Allgemein |
Depression |
| |
Gelegentlich |
Halluzination |
| |
Selten |
Verwirrter Zustand |
| Gefäßerkrankungen |
| |
Allgemein: |
Hypotonie, insbesondere bei intravenöser Formulierung |
| |
Nicht bekannt |
Schock, Synkope nach injizierbarer Anwendung akute Hypertonie bei Patienten mit Phäochromozytom (siehe Abschnitt 4, 3), Transiente Erhöhung des Blutdrucks |
*Endokrine Störungen während der verlängerten Behandlung in Verbindung mit Hyperprolaktinämie (Amenorrhoe, Galactorrhoe, Gynäkomastie).
Die folgenden Reaktionen, manchmal assoziiert, treten häufiger auf, wenn hohe Dosen verwendet werden:
- extrapyramidale Symptome: Akute Dystonie und Dyskinesie, Parkinsonisches Syndrom, Akathisie, auch nach Verabreichung einer Einzeldosis des Arzneimittels, insbesondere bei Kindern und jungen Erwachsenen (siehe Abschnitt 4, 4).
- Schläfrigkeit, vermindertes Bewusstseinsniveau, Verwirrung, Halluzination.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung von vermuteten Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Medizinische Fachkräfte werden gebeten, über die Yellow Card Scheme Website unter www. Mhra. Gov. Uk/yellowcard mögliche unerwünschte Reaktionen zu melden
4, 9 Überdosierung
Symptome
Extrapyramidale Störungen, Schläfrigkeit, vermindertes Bewusstseinsniveau, Verwirrung, Halluzination und Herz-Kreislauf-Atemstillstand können auftreten.
Verwaltung
Bei extrapyramidalen Symptomen, die mit einer Überdosierung in Verbindung stehen oder nicht, ist die Behandlung nur symptomatisch (Benzodiazepine bei Kindern und/oder anticholinergische, parkinsonische Arzneimittel bei Erwachsenen).
Je nach klinischem Status sollte eine symptomatische Behandlung und eine kontinuierliche Überwachung der Herz-Kreislauf- und Atemfunktionen durchgeführt werden.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5, 1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Wirkstoffe, die die Magen-Darm-Motilität stimulieren
ATC-Code: A03FA01
Die Wirkung von Metoclopramid ist eng mit parasympathischen Nervensteuerung des oberen Magen-Darm-Traktes verbunden, wo es die Wirkung der Förderung der normalen peristaltischen Aktion hat. Dies bietet einen grundlegenden Ansatz zur Kontrolle jener Bedingungen, bei denen gestörte Magen-Darm-Motilität ein gemeinsamer zugrunde liegender Faktor ist.
5, 2 pharmakokinetische Eigenschaften
Biotransformation:
Metoclopramid wird in der Leber metabolisiert und der vorherrschende Weg zur Eliminierung von Metoclopramid und seinen Metaboliten ist über die Niere.
Nierenfunktionsstörung
Die Clearance von Metoclopramid wird bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung um bis zu 70% reduziert, während die Halbwertszeit der Plasmaelimination erhöht ist (etwa 10 Stunden bei einer Kreatinin-Clearance von 10-50 ml/Minute und 15 Stunden bei einer Kreatinin-Clearance von < 10 ml/Minute).
Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit Leberzirrhose wurde eine Ansammlung von Metoclopramid beobachtet, die mit einer 50%igen Reduzierung der Plasmaclearance einhergeht.
5, 3 präklinische Sicherheitsdaten
Keine zusätzlichen Daten verfügbar
6. Pharmazeutische Angaben
6, 1 Liste der Hilfsstoffe
Natriumchlorid
Natriummetabisulfit
Wasser für die Injektion
6, 2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6, 3 Haltbarkeit
60 Monate
6, 4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Lagerung
Nicht über 25 Grad lagern Wenn Ampullen aus dem Karton entfernt werden, sollten sie nicht mit Licht in der Nähe aufbewahrt werden. Bei versehentlicher Exposition müssen Ampullen mit Verfärbungen entsorgt werden.
6, 5 Art und Inhalt des Behälters
Klarglas 2ml Ampullen (Ph. Eur Neutralglas Typ I) in Packungen mit 1 oder 12 Ampullen oder 1 Ampullen plus 12 Tabletten in einem Aluminiumkanister als Heimvisite-Packung.
Nicht alle Packungsgrößen können vermarktet werden
6, 6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für Entsorgung und andere Handhabung
Vor Licht schützen
Nicht verwendete Arzneimittel oder Abfallstoffe sind gemäß den örtlichen Vorschriften zu entsorgen.
Geprüfter Lieferant 
