CAS: 54-85-3 Isoniazid Pulver
| Produktname |
Isoniazid |
| cas-Nummer |
54-85-3 |
| Apperance |
Weißes Pulver |
| Dichte |
1,2±0,1 g/cm3 |
| MF |
C6H7N3O |
| MW |
137,139 |
Isoniazid, auch bekannt als 4-Picolinsäure Hydrazid und Isoniazid Hydrazid, hat eine molekulare Formel von C6H7N3O, das Hydrazid von Isonicotinsäure ist. Es ist kristallines Pulver, leicht bitter, stabil in der Natur und leicht löslich in Wasser.
Isoniazid wurde 1952 erfunden. Die Erfindung von Isoniazid machte eine grundlegende Änderung in der Behandlung der Tuberkulose. In dieser fast 50-jährigen Geschichte der Anwendung, obwohl das Tuberkulose-Bakterium von einigen Patienten infiziert hat Medikamentenresistenz entwickelt, die meisten Ärzte immer noch glauben, dass es ein unverzichtbares Hauptmedikament für die Behandlung von Tuberkulose ist. Es ist das gleiche erste-Linie-Medikament gegen Tuberkulose mit Rifampicin, Ethambutol und Pyrazinamid.
Tuberkulose-Bekämpfung
Es hat hemmende und tödliche Auswirkungen auf Mycobacterium tuberculosis, und seine Biomembranendurchdringung ist gut. Wegen seiner guten heilenden Wirkung, niedrigen Toxizität, niedrigen Preis und bequeme orale Verabreichung, ist es als das erste Anti-Tuberkulose-Medikament aufgeführt. [2] die orale Absorptionsrate von Isoniazid beträgt 90%; die Serumkonzentration kann einen Spitzenwert von 1 bis 2 Stunden nach der Einnahme erreichen; VD beträgt 0,61±0,11 l/kg und die Proteinbindungsrate ist sehr niedrig. Dieses Produkt wird hauptsächlich im Körper durch Acetylierung und partielle Hydrolyse metabolisiert. Aufgrund genetischer Unterschiede kann die Population in schnelle Acetylierung und langsame Acetylierung unterteilt werden. Es gibt einen signifikanten Unterschied in ihrer Halbwertszeit, und die durchschnittliche T1/2 von denen mit schneller Acetylierung ist 1,1 Stunden. Langsame Acetylierung dauert 3 Stunden. Das Produkt durchläuft leicht die Blut-Hirn-Schranke. Es wird hauptsächlich für verschiedene Arten von Lungentuberkulose im fortgeschrittenen Stadium, Auflösung und Verbreitung Stadium und Absorptionsverbesserung Stadium verwendet. Es kann auch bei tuberkulöser Meningitis und anderer extrapulmonaler Tuberkulose verwendet werden. Dieses Produkt wird häufig in Kombination mit anderen Medikamenten gegen Tuberkulose verwendet, um die Wirksamkeit zu erhöhen und resistente Bakterien zu überwinden. Darüber hinaus hat es eine gewisse Wirkung auf Dysenterie, Keuchhusten und Sty.
Antidepressivum
Isoniazid war auch das erste Antidepressivum, aber es zog sich vom Markt wegen seiner starken Lebertoxizität zurück.
Antibakteriell
Isoniazid ist hochselektiv für Mycobacterium tuberculosis und hat eine starke antibakterielle Wirkung. Die Konzentration von 0,025~0,05mg/L im Reagenzglas kann die Bakterien hemmen, und die höhere Konzentration von 10mg/L hat eine bakterizide Wirkung auf die Bakterien während der Brutzeit. Bei Tuberkelbazillen in der stationären Phase kann eine Erhöhung der Medikamentenkonzentration oder eine Verlängerung der Kontaktzeit ebenfalls eine bakterizide Wirkung haben. Es hat die gleiche tödliche Wirkung auf Mycobacterium tuberculosis innerhalb und außerhalb der Zelle. Isoniazid allein ist einfach, Arzneimittelresistenz zu produzieren, und die kombinierte Anwendung kann die Entwicklung von Arzneimittelresistenz verzögern und die Wirksamkeit erhöhen. Isoniazid hat keine Kreuzresistenz zu anderen Antituberkulosis-Medikamenten.
Obwohl man detaillierte Untersuchungen über den Mechanismus von Isoniazid durchgeführt hat, ist es noch immer nicht sehr klar. Eine Theorie ist, dass Isoniazid in Isonicotinsäure umgewandelt wird. Isonicotinsäure wirkt als Anti-Metabolit von Niacin anstelle von Nikotinsäure und bindet an NAD+. Die getäuschte NAD+ kann die normale Redoxreaktion nicht katalysieren. Eine andere Theorie ist, dass durch die Blockierung der Wirkung der Desaturase, Isoniazid hemmt die Umwandlung von C24 und C26 gesättigten Fettsäuren in C24 und C26 ungesättigte Fettsäuren, und diese ungesättigten Fettsäuren sind höchstwahrscheinlich die Vorläufer der Mykolsäure, Welches ist Es ist ein Schlüsselbestandteil der bakteriellen Zellwand. Die Hemmung der Biosynthese von Mykolsäure führt dazu, dass die Bakterien die Säurebeständigkeit verlieren. Dieser Mechanismus veranschaulicht die Selektivität von Isoniazid an der Zellwand von Mycobacterium tuberculosis vollständig.
Klinisch
Dieses Produkt ist die erste Wahl für die Behandlung von Tuberkulose, geeignet für verschiedene Arten von Tuberkulose, wie Tuberkulose der Lunge, Lymphe, Knochen, Nieren, Darm, Tuberkulöse Meningitis, Rippenfellentzündung und Peritonitis. Um das Auftreten von Arzneimittelresistenz zu verhindern und zu verzögern, sollte es mit anderen Medikamenten der ersten Reihe gegen Tuberkulose kombiniert werden. Bei akuter Miliartuberkulose und tuberkulöser Meningitis sollte die Dosis erhöht werden und intravenöser Tropf sollte bei Bedarf angewendet werden. Isoniazid kann verwendet werden, um Menschen zu verhindern, die mit Patienten mit aktiver Tuberkulose in Kontakt kommen.
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