Tofacitinib (früher Tasocitinib, CP-690550) ist ein Medikament, das zur Behandlung von rheumatoider Arthritis untersucht wird
(RA), Psoriasis, entzündliche Darmerkrankungen und andere immunologische Erkrankungen sowie zur Verhinderung der Abstoßung von Organtransplantationen. Es ist ein Inhibitor des Enzyms Janus Kinase 3 (JAK3), was bedeutet, dass es den JAK-STAT-Signalweg stört, der Informationen außerhalb der Zelle in den Zellkern überträgt und die DNA-Transkription beeinflusst. Vor kurzem hat es in einem murinen Modell der etablierten Arthritis gezeigt, Tofacitinib schnell verbesserte Krankheit durch Hemmung der Produktion von entzündlichen Mediatoren und Unterdrückung STAT1-abhängigen Genen im Gelenkgewebe.
Diese Wirksamkeit in diesem Krankheitsmodell korrelierte mit der Hemmung von JAK1 und 3 Signalwegen, was darauf hindeutet, dass Tofacitinib therapeutischen Nutzen über Pfade ausüben könnte, die nicht ausschließlich auf Hemmung von JAK3 sind.
Tofacitinib Citrat ist ein potenter Inhibitor von JAK3 (Janus Kinase 3) mit etwa JAK1 hemmenden Aktivitäten. JAK3 blockiert die nachgeschaltete STAT-Signalisierung, was zu einer starken Hemmung von entzündlichen Zytokinen mit der daraus resultierenden immunsuppressiven und entzündungshemmenden Aktivität führt.
Tofacitinib (ehemals Tasocitinib, CP-690550) zur Behandlung von rheumatoider Arthritis (RA), Psoriasis, entzündlichen Darmerkrankungen und anderen immunologischen Erkrankungen sowie zur Prävention der Organtransplantationsabstoßung.Es ist ein Inhibitor des Enzyms Janus Kinase 3 (JAK3), Das bedeutet, dass es den JAK-STAT-Signalweg stört, der Informationen außerhalb der Zelle in den Zellkern überträgt und die DNA-Transkription beeinflusst.
Vor kurzem hat es in einem murinen Modell der etablierten Arthritis gezeigt, Tofacitinib schnell verbesserte Krankheit durch Hemmung der Produktion von entzündlichen Mediatoren und Unterdrückung STAT1-abhängigen Genen im Gelenkgewebe. Diese Wirksamkeit in diesem Krankheitsmodell korrelierte mit der Hemmung von JAK1 und 3 Signalwegen, was darauf hindeutet, dass Tofacitinib therapeutischen Nutzen über Pfade ausüben könnte, die nicht ausschließlich auf Hemmung von JAK3 sind.
Tofacitinib Citrat ist ein potenter Inhibitor von JAK3 (Janus Kinase 3) mit etwa JAK1 hemmenden Aktivitäten. JAK3 blockiert die nachgeschaltete STAT-Signalisierung, was zu einer starken Hemmung von entzündlichen Zytokinen mit der daraus resultierenden immunsuppressiven und entzündungshemmenden Aktivität führt.